Wu 等通过采用物理混合的方法在石墨烯氧化物表面负载DOX 方式在DOX-耐药MCF-7 /ADR 细胞中注射了抗耐癌药。在体外观测到高药物负载量与DOX 释放时的pH 值有关。GO 增加了MCF-7 /ADR细胞中DOX 的累积量，从而导致了MCF-7 /ADR 细胞的细胞毒性比游离DOX 的.要高。众所周知的是，肿瘤微环境中的pH 值，细胞内的溶酶体与内涵体都是酸性的。许多研究者已利用这一现象通过石墨烯改性的方法来实现肿瘤组织或细胞中活性药物的释放[6-7]。Depan 等[8]已对DOX 释放实验中DOX-GO-壳聚糖-叶酸( DOX-GO-CHI-FA) 纳米杂化合物形态的改变进行了研究。在DOX 释放之前，载体表面几乎没有孔隙，而DOX 药物释放之后，孔隙度和表面富集现象明显增加。DOX-GO 和DOX-GO-CHI-FA 复合物在pH 值=5. 3 时DOX 的释放速度要比pH 值= 7. 4 时的释放速度快得多。另一方面，聚( N-异丙基丙烯酰胺) 官能化的石墨烯复合材料( PNIPAM-GS) 中的药物释放与温度有着密切的关系[9]，Pan 等采用PNIPAM-GS 负载了不溶于于水的抗癌药物CPT，并对37 ℃下PNIPAMGS-CPT 复合物在水和磷酸盐缓冲液( PBS) 中CPT 的释放进行了究。在33 ℃下，PNIPAM 与石墨烯之间的相互作用将亲水相转变为疏水相，其低临界溶解温度( LCST) 要比PNIPAM 均聚物的低临界溶解温度( 37. 8℃) 低。由于π-π 键堆积、石墨烯的疏水作用，所获得的优良的负载型CPT 的抗癌活性要比CPT 的高。所报道的研究已经改善了水溶性、药物负载量以及石墨烯基药物偶联物的团聚现象。但是，聚合物功能化的石墨烯可以作为药物释放的扩散阻挡层。Wen 等采用二硫键合成了聚乙二醇纳米石墨烯氧化物( NGOSS-mPEG) ，该氧化物含有氧化还原的PEG 外壳，这种复合物能够快速地释放包裹在肿瘤细胞中的谷胱甘肽( GSH) ，由于二硫键的存在，PEG 外壳能选择性地分离细胞内谷胱甘肽刺激信号，并且DOX 的释放速度要比没有GSH 存在时的释放速度快1. 55 倍。Yang 等也通过金刚烷基卟啉，采用叶酸修饰的β-环糊精键连GO 载体，合成了纳米超分子组装复合物。小鼠体内生物分布研究表明，聚乙二醇纳米石墨烯氧化物积累在网状内皮系统中，包括静脉注射后的肝脏和脾。在剂量为20 mg /kg 的情况下，采用聚乙二醇纳米石墨烯氧化物进行了为期3 个月的检查，血液生化指标、血液分析以及组织学检查表明没有明显的毒性。

　　许多研究使用石墨烯基材料和许多天然生物聚合物如硅胶、壳聚糖共轭形成石墨烯基偶联物，可以作为药物传递中的官能化试剂。天然生物聚合物具有生物相容性、生物降解性、低免疫原性，可以大大减少石墨烯的毒性作用。明胶可以用来还原和官能化负载有DOX 的纳米石墨烯( gelatin-GS。由于比表面积大和π-π 键的相互作用，gelatin-GS 具有较高的药物负载能力。gelatin-GS-DOX 复合物通过内吞作用在MCF-7细胞中表现出了较高的毒性。壳聚糖是甲壳素的脱乙酰产物，是自然界唯一的天然阳离子多糖，已被用于石墨烯负载各种药物的领域中，如布洛芬、5-氟脲嘧啶和喜树碱，Rana 等将壳聚糖官能化的GO 用于布洛芬( IBU) 和5-氟脲嘧啶( 5-FU) 传递中，由于其亲水性特征，弱π-π 键相互作用以及二酰胺基团的存在，5-FU具有较低的药物负载能力。Bao 等合成了壳聚糖-GO-CPT 复合物，与CPT 相比，该复合物在HepG2 和HeLa 细胞中具有较高的细胞毒性。

　　氧化铁纳米颗粒共轭的石墨烯纳米材料具有超顺磁性，也可以用于药物传递的应用中。Yang 等采用湿化学法制备了氧化铁( Fe3O4) 纳米粒子共轭的GO复合材料，并负载了DOX。负载DOX 之前或之后，均匀分散在水溶液中的磁性混合物在酸性介质中会团聚，而在碱性介质中仍是分散的。GO-Fe3O4复合材料的pH 值触发性磁性行为可以用来控制药物传递。也报道了类似的pH 值依赖性药物释，即5-FU-负载纳米杂化系统，该杂化系统包括石墨烯片( GN) 、碳纳米管( CNT) 、Fe3O4，甚至是在高浓度80 μg /mL 的情况下，GN-CNT-Fe3O4复合材料也能够内吞HepG2 细胞，仍没有显示毒性，而5-FU-负载的复合物对HepG2 细胞有着显著的细胞毒性。Li 等制备了负载罗丹明B 的Fe3O4 /石墨烯复合材料，除了能够高效的负载罗丹明B 以外，这种材料也具有良好的电化学性能，那是由于石墨烯的导电性能增加以及Fe3O4包裹的石墨烯片比表面积增加。在酸性pH 值下，pH 值依赖型罗丹明B 的释放是最快的。

　　研究者也对石墨烯基材料用于多种药物共传递的化疗应用中进行了研究。Zang 等采用磺酸基共价键连叶酸分子来修饰GO，并将其用于靶向给药系统中。在相同的靶向给药系统中控制DOX 和CPT 的负载量，与仅负载了DOX 或CPT 的GO 相比，该复合材料在MCF-7 细胞中表现出了更高的毒性。