美洛西林临床用药

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　　【摘要】

　　本品为半合成青霉素类抗生素。目的美洛西林临床用药。方法参考文献资料结合临床经验进行归纳总结。结论肌内注射、静脉注射或静脉滴注。肌内注射临用前加灭菌注射用水溶解，静脉注射通常加入5%葡萄糖氯化钠注射液或5%～10%葡萄糖注射液溶解后使用。成人每日2～6g，严重感染者可增至8～12g，最大可增至15g。儿童，按每日0.1～0.2g/kg，严重感染者可增至0.3g/kg;肌内注射每日2～4次，静脉滴注按需要每6～8h1次，其剂量根据病情而定，严重者可每4～6h静脉注射1次。

　　【关键词】

　　美洛西林用药

　　【商品名或别名】天林，力扬，凯韦可，Mezlin。

　　【药物概述】本品为半合成青霉素类抗生素。

　　【药动学】成人静脉注射本品1g、2g后15min平均血药浓度分别为53.4g/ml、152g/ml，1h后分别为12.8g/ml、47.8g/ml，6h后已无法测得血药浓度，血消除半衰期(t1/2)分别为39min、45min，6h后给药量的42.5%、57.9%由尿中排泄。1h内静脉滴注2g，滴注结束时血药浓度为86.5g/ml，1h后为28.3g/ml，血消除半衰期(t1/2)为40min。本品在胆汁中浓度极高，1h内滴注2g，最高可达248～1070g/ml，6h后仍保持63.5～300g/ml，胆汁排泄率为1.65%～7.0%。

　　本品到达脑脊液的渗透率为17%～25%，蛋白结合率为42%，尿排泄率为50%～55%，胆汁消除率变化较大，从0.05%～25%(与患者肝功能有关)。其生物半衰期约为lh，肌内注射约为1.5h，小于7日的新生儿约为4.3h。在新生儿静脉滴注100mg/kg后，血药浓度的降低较缓慢，5h后尚可检出。在小儿脑膜炎病例中，脑脊液内药物浓度最高可达23g/ml。小儿脓胸，在静脉滴注100mg/kg后，胸水中最高浓度达到6.3g/ml，而且持续时间很长。

　　妊娠妇女静脉滴注1～2g，1～2h后27%～34%转移至脐带血中，羊水中药物浓度约为10g/ml。

　　【用药指征】用于大肠埃希菌、肠杆菌属、变形杆菌等革兰阴性杆菌中敏感菌株所致的呼吸系统、泌尿系统、消化系统、妇科和生殖器官等感染，如败血症、化脓性脑膜炎、腹膜炎、骨髓炎、皮肤及软组织感染及眼、耳、鼻、喉科感染。

　　【用法与用量】肌内注射、静脉注射或静脉滴注。肌内注射临用前加灭菌注射用水溶解，静脉注射通常加入5%葡萄糖氯化钠注射液或5%～10%葡萄糖注射液溶解后使用。

　　成人每日2～6g，严重感染者可增至8～12g，最大可增至15g。

　　儿童，按每日0.1～0.2g/kg，严重感染者可增至0.3g/kg;肌内注射每日2～4次，静脉滴注按需要每6～8h1次，其剂量根据病情而定，严重者可每4～6h静脉注射1次。

　　【药物相互作用】

　　+本品可加强华法林的作用。

　　—氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺类药等抑菌剂可干扰本品的杀菌活性，不宜与本品合用，尤其是在治疗脑膜炎或急需杀菌剂的严重感染时。

　　—本品与重金属，特别是铜、锌和汞呈配伍禁忌，因后者可破坏其氧化噻唑环。由锌化合物制造的橡皮管或瓶塞也可影响其活力。也可为氧化剂、还原剂或羟基化合物灭活。

　　—本品静脉输液加入头孢噻吩、林可霉素、四环素、万古霉素、琥乙红霉素、两性霉素B、去甲肾上腺素、间羟胺、苯妥英钠、盐酸羟嗪、丙氯拉嗪、异丙嗪、维生素B族、维生素C等后将出现混浊。

　　—避免与酸碱性较强的药物配伍，pH4.5以下会有沉淀发生，pH4.0以下及pH8.0以上效价下降较快。

　　±丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺类药可减少本品自肾脏排泄，因此与本品合用时使其血药浓度增高，排泄时间延长，毒性也可能增加。

　　±与氨基糖苷类抗生素合用有协同作用，但混合后，两者的抗菌活性明显减弱，因此两药不能置同一容器内给药。

　　【禁忌证】对青霉素类抗生素过敏者禁用。

　　【不良反应】不良反应主要有：食欲缺乏、恶心、呕吐、腹泻、肌内注射局部疼痛和皮疹，且多在给药过程中发生，大多程度较轻，不影响继续用药，重者停药后上述症状迅速减轻或消失。

　　少数病例可出现血清氨基转移酶、碱性磷酸酶升高及嗜酸粒细胞一过性增多。中性粒细胞减少、低钾血症等极为罕见。未见肾功能改变以及血液电解质紊乱等严重反应。